烯丙基甲基硫醚结构式|图源：摩熵化学（MolAid）
此外，由于AMS具有高挥发性，可以通过毛孔挥发到空气中，所以吃完大蒜后从头到脚都会弥漫“迷人的味道”，汗水和呼气都有蒜味，这种味道最长持续时间可达24小时，就算刷牙也并不顶事。
2 大蒜素的发现及发展：
1944年，Winthrop Chemical公司（Winthrop Chemical Co.，纽约州伦斯勒）的Chester J. Cavallito*和John Hays Bailey成功分离出了蒜素并为其命名，确定了蒜素的物理性质，并且还发现蒜素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有活性。随后，Cavallito、Johannes S. Buck和C. M. Suter发表论文称，他们确定了蒜素的分子结构。
1950年，Sterling Drug药业公司（Sterling Drug，特拉华州威尔明顿）的Cavallito和La Verne D. Small公开了美国专利US2508745，报道了蒜素及其类似物的合成过程。他们在中低温下用过苯二甲酸处理了烷基和芳基的二硫化物，产物的产率很高。合成的蒜素与天然蒜素完全相同。
蒜瓣被碾碎后，蒜氨酸经蒜氨酸酶酶解转化成蒜素。2021年，布拉格化工大学的Ondřej Kašpar等人与捷克共和国、加拿大和印度其他机构的研究者合作公布了纯化后的蒜氨酸酶高产率生产蒜素的理想条件。他们的目的是提供一种生产足量蒜素的方法，以便将蒜素开发为抗菌药物，特别是针对那些多重耐药的菌株。
3 大蒜素的制备与合成
蒜素可通过两种途径获得：生物提取法与化学合成法。生物提取法依靠从天然大蒜片中精馏提取，但该方法提取率较低、成本较高，且受大蒜产季限制明显。此外，大蒜种质退化、气候条件、贮藏方式及市场价格波动等因素也会严重影响提取过程的稳定性与可行性。另一方面，化学合成法所制得的大蒜素在主要成分上与天然提取物一致，并具有原料易得、有效成分浓度更高的优势。合成产品性质更为稳定，杀菌效果和药理活性也显著优于天然产物。人工合成大蒜素主要以三硫二丙烯和二硫二丙烯混合物含量的高低来表示大蒜素产品质量的优劣。
大蒜素反应信息：
①Medicinal products incorporating bound organosulfur groups
②Organosulfur prodrugs for the prevention and treatment of infectious diseases
大蒜素反应信息|图源：摩熵化学（MolAid）
4 大蒜素的生物活性及作用机制
大蒜素被誉为"天然广谱抗生素"，具有多种生物活性，包括抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、降血压、降血脂、抗血小板聚集等作用。这些生物活性源于其独特的化学结构和对生物分子结构的修饰能力。
1）抗肿瘤作用机制
多项研究证实大蒜素具有预防和抑制肿瘤的作用，特别是对胃癌、肝癌、结肠癌、食道癌等消化道肿瘤效果显著。其抗肿瘤机制复杂多样，主要包括：
诱导肿瘤细胞凋亡：大蒜素能提高肿瘤组织内cAMP水平，可抑制肿瘤组织的过度生长增殖。
阻滞细胞周期：流式细胞术分析发现，大蒜素可以阻滞肿瘤细胞从G1期进入S期，使G1期细胞堆积，从而抑制细胞的增殖。
抑制生长因子信号传导：大蒜素能显著抑制人肝癌细胞表皮生长因子受体(EGFR)的表达，降低EGF刺激造成的EGFR上调，从而抑制癌细胞生长。
防止自由基的形成：大蒜素能抑制皮肤癌、结肠癌、食道癌的增长。原因之一是大蒜能防止自由基的形成，减小了损害DNA、细胞膜和细胞蛋白的机会。
2）抗菌作用机制
大蒜素对多种病原微生物具有显著的抑制和杀灭作用，包括革兰氏阳性菌（如葡萄球菌、链球菌）、革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、沙门氏菌）、真菌（如白色念珠菌）甚至某些病毒。
其抗菌机制主要包括：
巯基修饰作用：大蒜素分子中的氧原子与微生物生长繁殖所必需的半胱氨酸分子中的巯基相结合，抑制含巯基酶的活性，从而干扰微生物的正常代谢5。对于真菌，大蒜素通过对巯基的氧化使蛋白质灭活，对含巯基的化合物如胱氨酸、谷胱氨酸发生竞争性抑制，非竞争性地抑制真菌内某些酶的活性5。
细胞膜破坏：一般认为，大蒜素中的二硫醚和三硫醚能透过病菌的细胞膜进入细胞质，将含基的酶氧化为二硫键，从而抑制细胞分裂和破坏病菌与癌细胞的正常代谢。
3）心血管保护作用
大蒜素对心脑血管系统的保护作用主要通过降低血浆总胆固醇、降血压、抑制血小板活性、降低血液粘度等机制实现。具体而言：
大蒜素可通过提高肝脏环腺苷酸的水平，调节脂质代谢膜转运及细胞增殖，并增加酶的活性，使血脂水解增加，生物合成降低，增加血脂成分的排泄，从而降低血清、肝、肾的脂蛋白及甘油三酯水平。大蒜素能够降低胆固醇。降低7a-胆固醇羟化酶的活性，使血清、蛋黄和肝中的胆固醇含量下降。
在降压方面，大蒜素对收缩压和舒张压均有明显降低作用，其机制可能是通过钙拮抗作用扩张外周血管，也可能通过协同降压作用实现。此外，大蒜素还能延长心肌细胞的有效不应期、降低自律性，起到抗心律失常的作用。
5 大蒜素的应用
①医药领域：大蒜素主要用于感染性疾病的治疗和慢性病的防治。大蒜素可以降低血脂， 预防高血脂病，并可阻断亚硝胺的形成， 在防治癌症方面有明显疗效。
②饲料工业：大蒜素主要作为饲料添加剂使用，具有改善饲料适口性、促进动物生长、防治动物疾病等多种功能。大蒜素可抑制痢疾杆菌、伤寒杆菌繁殖，对葡萄球菌、肺炎球菌等有明显的抑制灭杀作用。临床上口服大蒜素可治疗动物肠炎、下痢、食欲不振等。
③食品工业：主要作为天然防腐剂和风味增强剂使用。大蒜素对黄曲霉、烟曲霉等多种霉菌有很强的抑制和杀灭作用，能有效防止食品霉变。同时，大蒜素具有的浓郁香味能有效地掩盖食品中一些不良气味，改善食品风味。
6 结论
大蒜素作为一种重要的天然活性化合物，其独特的化学结构赋予了它多样化的生物活性，展现出抗菌、抗肿瘤、心血管保护等多种药理作用。
大蒜素的多靶点作用特点使其在多种复杂性疾病的防治中具有独特优势，特别适合作为抗生素替代品和多功能保健成分使用。随着人们对天然产物和健康生活的追求不断增加，大蒜素及其衍生物在医药、食品和饲料等领域的应用前景将更加广阔。返回搜狐，查看更多